商品称号：LuciXaz

出产商：卢修斯制药 Lucius

华文称号：伊沙佐米

英文称号：Ixazomib

药品批准文号：10 L 1026/23

【笼统】

伊沙佐米（Ixazomib）是一种可逆地遏抑卵白酶体，这是一种调遣细胞内卵白质稳态的酶复合物。具体地说，它可逆地遏抑20S卵白酶体β5亚单元的糜卵白酶样活性，导致信号级联激活、细胞周期拒绝和凋一火。

伊沙佐米

【妥当症】

多发性骨髓瘤：既往曾袭取至少一次调整的多发性骨髓瘤患者（相聚来那度胺和地塞米松）

【规格】

4mg/粒，3粒/盒。

【贮存】

贮存于20°C ～25°C (68°C ～77°F)；允许范围为15～30°C (59–86°F)温度条款下短途输送。

【用法用量】

成东说念主多发性骨髓瘤常用剂量：

1、推选肇端剂量4mg口服，在28一天疗程的第1，8和15天。

2、应在服用食物前至少一小时或饭后至少2小时。

伊沙佐米与来那度胺和地塞米松联用：

伊沙佐米的推选肇端剂量是4mg/次口服，一周1次在28天疗程的第1，8和15天。

来那度胺的推选肇端剂量是25mg/天，28天调整疗程的第1天至21天。

地塞米松的推选肇端剂量是40mg/次，在28天调整疗程的第1，8，15和22天。

漏服剂量

-若是蔓延或错过剂量，只好不才一次预定剂量为72小时或更永劫候后才应服用该剂量。错过的剂量不应不才次筹画剂量的72小时内服用。弗成用双倍剂量来弥补漏服的剂量。若是服药后出现吐逆，患者不应重叠服药。患者应不才一次预定剂量时归附给药。

【不良反馈】

>10%

心血管：周围水肿（25%）

核心神经系统：周围精神病变（28%；3级：2%），周围嗅觉精神病变（19%）

皮肤科：皮疹（19%）

胃肠说念：泻肚（42%）、便秘（34%）、恶心（26%）、吐逆（22%）

血液和肿瘤：血小板减少症（78%；3/4级：26%），中性粒细胞减少症（67%；3/4级：26%）

神经肌肉和骨骼：背痛（21%）

眼科：眼病（26%）

呼吸说念：上呼吸说念感染（19%）

1% - >10%

肝：肝功能不全（6%）

感染：带状疱疹（4%；＜1%，抗病毒驻防）

眼科：想法蒙眬（6%）、结膜炎（6%）、干眼症（5%）

胆汁淤积性肝炎，肝细胞性肝炎，肝毒性，肝脂肪变性，周围开放精神病变，可逆性后部白质脑病综合征，史蒂文斯-约翰逊综合征，甜综合征，血栓性血小板减少性紫癜，横贯性脊髓炎，肿瘤熔解综合征

【禁忌】

对伊沙佐米或制剂的任何因素过敏

【扎眼事项】

骨髓遏抑：中性粒细胞减少和血小板减少在临床磨砺中被开阔报说念；3级和4级毒性也被不雅察到。血小板最低值平时发生在每个周期的第14至21天，在随后的周期启动时归附到基线水平。在调整期间至少每月监测一次血小板计数，并计划在当先3个周期内更经常的监测。可能需要中断调整、减少剂量和/或输注血小板。监测中性粒细胞减少症的全血计数（有各异）；可能需要中断调整或调整剂量。

皮肤毒性：使用伊沙佐米后出现皮疹；打开阔病例为1级或2级（少数患者出现3级皮疹）。黄斑丘疹和黄斑皮疹是最常见的皮肤反馈。监测皮肤毒性，并进行扶植性顾问或调整伊沙佐米和来那度胺的剂量（2级或更高毒性）。

胃肠说念毒性：泻肚、便秘、恶心和吐逆已被报说念。止泻药、止吐药和扶植性顾问可能需要惩办毒性。提出对3级或4级症状进行剂量调整。

肝毒性：药物带领的肝损害、肝细胞损害、肝脂肪变性、肝炎胆汁淤积和肝毒性在临床磨砺中鲜有报说念。按期监测肝酶，可能需要剂量调整3级或4级毒性。

带状疱疹感染：已报告带状疱疹感染；袭取抗病毒驻防的患者感染率较低。在伊沙佐米调整期间计划抗病毒驻防以裁汰带状疱疹再激活的风险。

外周水肿：四分之一袭取伊沙佐米调整的患者出现外周水肿（一般为1级或2级反馈）。若是发生周围水肿，评估潜在的潜在原因并提供扶植性顾问。如有必要，3级或4级症状可能需要调整地塞米松和伊沙佐米的剂量。

周围精神病变：不雅察到周围精神病变（主要为1级或2级）。外周嗅觉精神病变是最常见的症状，而外周开放精神病变很罕有到。密切监测精神病变的症状；可能需要调整剂量（伊沙佐米和来那度胺）或住手调整。

具有生殖潜能的男性和女性应在调整期间和终末一次给药后90天内使用有用避孕治安。

【安全与疗效】

伊沙佐米（Ixazomib)是一种究诘中的口服卵白酶体遏抑剂，现在正在究诘用于多发性骨髓瘤谱系疾病和全身性轻链（AL）淀粉样变。它是首个插足3期临床磨砺并获准的口服卵白体遏抑剂。好意思国食物药品惩办局（FDA）对伊沙佐米（Ixazomib）予以优先审理，并于2015年11月核准。欧盟于2016年11月核准。在好意思国和欧洲，伊沙佐米（Ixazomib）适用于相聚来那度胺和地塞米松用于调整先前至少用过一种药物的多发性骨髓瘤患者。

伊沙佐米（Ixazomib）算作第一个口服卵白酶体遏抑剂，疗效真确、起效速即、能克服高危细胞遗传学因素，副反馈安全可控，PN发生率低，口服粗心，确保了病东说念主能永久服用从而达到对MM（多发性骨髓瘤）病情的捏久放手。对细胞遗传学高危的病东说念主，伊沙佐米（Ixazomib）组中位PFS（无发达生涯期）总体东说念主群和高危细胞遗传学东说念主群一样。而况比对照组延长近10个月。伊沙佐米（Ixazomib）起效也至极速即，起效时候为1.1个月。在安全性方面，伊沙佐米（Ixazomib）与对照组相比莫得显明加多不良事件。在卵白酶体遏抑剂特异性的周围精神病变（PN）发生率方面，伊沙佐米（Ixazomib）组莫得显明加多PN发生率，3级的PN发生率莫得辞别，莫得4级PN发生。

C16010中国连续性究诘入组115例患者🦄九游娱乐(China)官方网站，伊沙佐米（Ixazomib）组和抚慰剂组（抚慰剂+来那度胺+地塞米松）的中位PFS（无发达生涯期）分散为6.7和4个月，中位OS（总体生涯）分散为25.8和15.8个月（中位随访19.8个月），ORR（客不雅缓解率）分散为56.1%和31%。伊沙佐米（Ixazomib）组富饶缓解（CR）及至极好的部分缓解（VGPR）率为24.6%，抚慰剂组为12.1%。伊沙佐米（Ixazomib）组的至发达时候长于抚慰剂组（中位数分散为7.3和 4.1个月）。